El Plasmodium falciparum es un parásito protozoario que se sabe que causa la malaria en humanos. Infecta a ciertas especies de mosquitos (solo hembras) del género Anopheles, que transmiten el parásito a través de su picadura. Entre las especies de Plasmodium asociadas con la enfermedad, el P. falciparum es, con mucho, la más letal. La malaria causada por este parásito en particular es común en el África subsahariana, donde se estima que mata a más de 400,000 personas cada año.

En los EE.UU., se diagnostican alrededor de 2,000 casos de malaria cada año, según los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades (CDC). Los parásitos de la malaria se multiplican rápidamente en el hígado y los glóbulos rojos de las personas infectadas. En el caso de la infección por P. falciparum, los glóbulos rojos infectados no circulan libremente en la sangre, sino que se adhieren a las paredes de los vasos sanguíneos. Cuando esto ocurre en el cerebro, puede provocar un bloqueo en los vasos sanguíneos pequeños, provocando una complicación neurológica grave conocida como malaria cerebral. Este tipo de malaria se asocia con una alta mortalidad.

Otro parásito que utiliza un insecto como vehículo y es endémico del África subsahariana, es el Trypanosoma brucei. Este patógeno es transmitido por moscas tsetsé (especie Glossina) y causa una enfermedad potencialmente mortal conocida como enfermedad del sueño africana (tripanosomiasis). Una vez picado por una mosca infectada, se desarrolla una dolorosa llaga roja (chancro) en el sitio de la infección y en una a tres semanas le siguen otros síntomas, como fiebre, dolores de cabeza intensos, fatiga extrema, inflamación de los ganglios linfáticos y dolores musculares y articulares. Si no se trata, la infección puede extenderse al sistema nervioso central, donde puede causar confusión progresiva, cambios de personalidad y otros problemas neurológicos que eventualmente podrían resultar en la muerte.

Hoy en día, se utilizan varios medicamentos para el tratamiento tanto de la malaria como de la tripanosomiasis africana. Sin embargo, muchos efectos adversos están asociados con su uso. Por ejemplo, se dice que los medicamentos antipalúdicos causan náuseas, dolor abdominal, insomnio, depresión, mareos intensos y alucinaciones, mientras que los tratamientos para la tripanosomiasis africana se asocian con ciertos niveles de toxicidad, así como con disfunción renal y hepática.

Afortunadamente, algunos agentes antiparasitarios derivados de plantas medicinales han demostrado una potente actividad contra los parásitos de la malaria y tripanosomátidos.

El compuesto de una planta sudamericana se muestra prometedor como agente antipalúdico y anti-tripanosómico

En un estudio reciente publicado en la revista Chemical Biology & Drug Design, investigadores de Argentina y Bélgica evaluaron las propiedades antiparasitarias de los derivados de un compuesto aislado de Nardophyllum bryoides. Este arbusto patagónico es originario de Sudamérica y pertenece a la familia del girasol. El ácido secoquiolida (SA), un diterpeno presente en N. bryoides, ha servido como precursor de muchos compuestos que han mostrado notables actividades antiparasitarias en muchos estudios in vitro.

Para determinar si estos compuestos son efectivos contra P. falciparum y T. brucei, los investigadores sintetizaron una serie de nuevos ésteres de SA y evaluaron sus efectos citotóxicos en los dos parásitos, así como en células de mamíferos normales. Los investigadores encontraron que los ésteres de SA mostraban una actividad anti-tripanosomal moderada, con valores de concentración inhibitoria media máxima (IC50) que oscilaban entre 2,55 y 18,14 microMolar. Sin embargo, mostraron efectos antiplasmodiales deficientes, con valores de IC50 superiores a 29 microMolar.

La única excepción a esto fue el éster n\beta hexílico de SA, que mostró una actividad antiplasmodial fuerte y selectiva (CI50 = 1.99 microMolar). Utilizando la prueba supresora de 4 días de Peters en ratones, los investigadores evaluaron la eficacia antipalúdica del éster n\beta hexílico de SA in vivo. El tratamiento intraperitoneal con el compuesto redujo la cantidad de parásitos en la sangre de los animales en un 56%, lo que fue estadísticamente significativo cuatro días después de la infección. El compuesto también mejoró la supervivencia de los ratones.

Con base en estos hallazgos, los investigadores concluyeron que el éster n-hexílico de SA de N. bryoides puede usarse como un potente agente antipalúdico natural para tratar la malaria y la enfermedad del sueño africana.